Fluoxymesterone is structureel dicht bij een ander vrij sterk androgeen – methyltestosteron. Het werd verkregen door testosteron op de volgende drie posities te modificeren: dit is de 9-fluorgroep, de 11-beta-hydroxygroep en de 17-alfa-methylgroep. De eerste van deze wijzigingen bepaalt de naam van dit medicijn en is voornamelijk gericht op het verhogen van de androgene activiteit.
De tweede verbetering van Fluoxymesterone, die tot op zekere hoogte verantwoordelijk is voor het effect, voorkomt de omzetting van AAS in oestrogenen in het lichaam. En de derde maakt het mogelijk om de halfwaardetijd te verlengen in de vorm voor perorale toediening en beschermt het medicijn tegen vernietiging wanneer het door de lever gaat, terwijl de concentratie van de werkzame stof in het bloed zoveel mogelijk wordt gehandhaafd.
Aanvankelijk werd deze steroïde uitsluitend voor medisch gebruik geproduceerd. Het werd gebruikt als androgene stof bij de behandeling van vertraagde seksuele ontwikkeling bij mannen en mannelijk hypogonadisme, evenals bij borstkanker bij vrouwen. Voor vandaag heeft de medische praktijk het gebruik van medicijnen op basis van deze AAS eigenlijk volledig verlaten. Maar in de sport groeit hun populariteit alleen maar. Halotestin wordt vrij vaak gebruikt ter voorbereiding op wedstrijden vanwege de specifieke kenmerken van zijn werking. Het wordt beschouwd als een van de beste steroïde remedies voor een noodtoename van kracht en als gevolg daarvan sportprestaties.